芙瑞來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。主要成份為來(lái)曲唑?;瘜W(xué)名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,芙瑞來(lái)曲唑片的禁忌是怎樣呢?
芙瑞來(lái)曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。芙瑞來(lái)曲唑片少量未檢測(cè)出的代謝物的生成,以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。芙瑞來(lái)曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。芙瑞來(lái)曲唑片每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg,芙瑞來(lái)曲唑片在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。
芙瑞芙瑞來(lái)曲唑片直到用藥后216小時(shí),從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%(84.7±;7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,芙瑞來(lái)曲唑片約9%為兩種未測(cè)定的代謝物,6%為原形的來(lái)曲唑。芙瑞來(lái)曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后,芙瑞來(lái)曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±;7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。
芙瑞來(lái)曲唑片的穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍,表明每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。芙瑞來(lái)曲唑片因?yàn)橹委熤心荛L(zhǎng)期保持穩(wěn)態(tài)水平,因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續(xù)蓄積作用。芙瑞來(lái)曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,芙瑞來(lái)曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。芙瑞來(lái)曲唑片的禁忌是:
1.對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。
2.絕經(jīng)前婦女慎用。
3.嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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