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骨質(zhì)疏松癥患者可以服用羅格列酮鈉片嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/26 15:46:39
    導(dǎo)讀:太極集團重慶涪陵制藥廠有限公司生產(chǎn)的羅格列酮鈉片(太羅)為片劑。骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者禁用羅格列酮鈉片(太羅)!

骨質(zhì)疏松癥是多種原因引起的一組骨病,骨組織有正常的鈣化,鈣鹽與基質(zhì)呈正常比例,以單位體積內(nèi)骨組織量減少為特點的代謝性骨病變。在多數(shù)骨質(zhì)疏松中,骨組織的減少主要由于骨質(zhì)吸收增多所致。以骨骼疼痛、易于骨折為特征。羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。骨質(zhì)疏松癥患者可以服用羅格列酮鈉片嗎?

羅格列酮鈉片(太羅)口服,服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時,減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。

根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料:1.吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時間(tmax)為1小時,進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進餐時服用均可。2.分布群體藥代動力學(xué)分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。3.代謝本品可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時。本品藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響??诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長2小時。

羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前,應(yīng)診治影響血糖控制的病癥,如感染。

骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過非外傷性骨折病史的患者禁用羅格列酮鈉片(太羅)!

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

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