低血糖是指成年人空腹血糖濃度低于2.8mmol/L。低血糖的癥狀通常表現(xiàn)為出汗、饑餓、心慌、顫抖、面色蒼白等,嚴重者還可出現(xiàn)精神不集中、躁動、易怒甚至昏迷等。羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。為片劑。服用羅格列酮鈉片會出現(xiàn)低血糖反應嗎?
根據(jù)相關文獻資料:1.吸收本品的絕對生物利用度為99%。血藥濃度達峰時間(tmax)為1小時,進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,故本品在空腹或進餐時服用均可。2.分布群體藥代動力學分析表明,本品的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。3.代謝本品可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產物的活性均明顯弱于原形化合物,故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明,本品主要經P450同功酶CYP2C8代謝,經CYP2C9代謝僅占很小部分。4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出。[14C]相關物質的血漿半衰期范圍為103~158小時。本品藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響??诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加,女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低,消除半衰期延長2小時。
羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。
羅格列酮鈉片(太羅)口服,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時,減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。羅格列酮鈉片(太羅)的不良反應如下:1.輕中度水腫,文獻報導單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%,與胰島素合用時為15.3%。2.貧血,發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降,可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關。3.低血糖反應,合并使用其它降糖藥物時,有發(fā)生低血糖的風險。4.肝功能,臨床試驗發(fā)現(xiàn)輕中度轉氨酶升高的發(fā)生率為0.2%,與安慰劑組相當,并且為可逆。5.血脂,服用本品后可觀察到患者血脂指標發(fā)生改變。
服用羅格列酮鈉片(太羅)不良反應之一低血糖反應,合并使用其它降糖藥物時,有發(fā)生低血糖的風險。
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(實習編輯:孫媛媛)
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