鹽酸替扎尼定口服吸收良好,其絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。口服后達(dá)峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,使達(dá)峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強直時的用法用量是怎樣的?
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的用于疼痛性肌痙攣時:口服。一次2mg,一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。用于中樞性肌強直時:應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可獲得良好的療效;每天的總量不能超過36mg。
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的化學(xué)名:5-氯-4-(2-咪唑啉-2氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式:C9H8ClN5S·HCl分子量:290.17。為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的禁忌1、對鹽酸替扎尼定及其他組份過敏的病人禁用。2、禁止替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星(細(xì)胞色素氧化酶P4501A2抑制劑)同時使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時使用時藥物代謝動力學(xué)參數(shù)(曲線下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度)有所升高,而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動力學(xué)相互作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件。
鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,用于:(1)下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。(2)下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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