代丁的主要成份為阿德福韋酯?；瘜W(xué)名：9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么，代丁用于腎功能損害患者如何呢？

代丁二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。代丁單劑口服的生物利用度約為59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）代丁最大血藥濃度(Cmax)為18.4&plusmn；6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。

代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。代丁是一種口服抗病毒藥物。代丁在體內(nèi)代謝成阿德福韋，代丁是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，代丁在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁在血漿以二房室方式消除，代丁的末端消除半衰期為7.48±1.65h。代丁在濃度范圍為0.1～25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。代丁口服給藥后，代丁迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。代丁口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。

代丁用于腎功能損害患者：阿德福韋經(jīng)腎臟排泄，因此腎功能不全的患者需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要調(diào)整給藥間期。肌酐清除率<50ml/分的患者的給藥間期的詳細(xì)調(diào)整方案如下：肌酐清除率為20-49ml/分者，推薦劑量10mg，給藥間期每48小時1次；肌酐清除率為10-19ml/分者，推薦劑量10mg，給藥間期每72小時1次；血液透析的患者在透析后給予10mg，每7天1次（推薦的給藥方案來自每周3次高流量透析的研究結(jié)果）。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）