阿侖膦酸鈉片,是骨代謝調(diào)節(jié)劑,為氨基二膦酸鹽,與骨內(nèi)羥磷灰石有強(qiáng)親和力。能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中,當(dāng)破骨細(xì)胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細(xì)胞活性,并通過(guò)成骨細(xì)胞間接起抑制骨吸收作用。那么阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
阿侖膦酸鈉片商品名稱為福善美,適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,以預(yù)防髖部和脊柱骨折(椎骨壓縮性骨折)、適用于治療男性骨質(zhì)疏松以增加骨量。阿侖膦酸鈉片是首個(gè)獲得美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的雙膦酸鹽類藥物,也是第一個(gè)被美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療男性骨質(zhì)疏松癥的藥物。
阿侖膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品口服吸收后主要在小腸內(nèi)吸收,但吸收程度很差,生物利用度約為0.7%,且食物和礦物質(zhì)等可顯著減少其吸收。本品血漿結(jié)合率約80%,血清半衰期短,吸收后的藥物大約20%~60%被骨組織迅速攝取,骨中達(dá)峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí),其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除,服藥后24小時(shí)內(nèi)99%以上的體內(nèi)存留藥物集中于骨,本品在骨內(nèi)的半衰期較長(zhǎng),與藥的半衰期相仿,約為10年以上。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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阿侖膦酸鈉片(安侖)
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