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鹽酸曲唑酮片的藥理毒理是怎樣子的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/25 9:56:43
    導(dǎo)讀:曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類抗抑郁藥,其抗抑郁機(jī)制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時(shí),曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時(shí)為其激動(dòng)劑。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么, 鹽酸曲唑酮片 的藥理毒理是怎樣子的?

鹽酸曲唑酮片的藥理毒理:

藥理作用:曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類抗抑郁藥,其抗抑郁機(jī)制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時(shí),曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時(shí)為其激動(dòng)劑。曲唑酮不增強(qiáng)兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性,具有鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌松作用,但沒(méi)有抗驚厥活性。曲唑酮對(duì)催乳素的釋放沒(méi)有明顯影響。曲唑酮對(duì)雙向和單純性抑郁的療效相當(dāng),其抗抑郁治療的優(yōu)點(diǎn)是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。

毒理研究

一般毒性:曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統(tǒng)抗抑郁藥低150-800倍,在小鼠體內(nèi)沒(méi)有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產(chǎn)生劑量相關(guān)性的心率減慢和血壓降低,但對(duì)ECG的各間期沒(méi)有明顯影響??赡苡捎趯?duì)α受體的阻斷作用,會(huì)產(chǎn)生低血壓,對(duì)α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質(zhì)反應(yīng),其損傷機(jī)制可能與免疫反應(yīng)有關(guān)。

生殖毒性:動(dòng)物給藥劑量達(dá)人用劑量的50倍時(shí),產(chǎn)生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過(guò)人乳分泌,尚不清楚其對(duì)哺乳嬰兒的潛在影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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