不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么,恩他卡朋片(珂丹)會出現(xiàn)肌張力障礙嗎?
由于其在體內(nèi)對細(xì)胞色素P4502C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項對健康志愿者的藥物相互作用的研究結(jié)果顯示,恩他卡朋沒有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在對接受華法林治療的患者開始恩他卡朋治療時,推薦對INR值進(jìn)行控制。
本品的藥代動力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。
從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合,主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應(yīng)有便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫等等。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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