恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)會(huì)引起眩暈嗎?
本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。
從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合,主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進(jìn)行本品和芐絲肼藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的研究。在健康志愿者的單次給藥研究中,未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣,在帕金森病患者的重復(fù)給藥研究中未觀察到本品和司來(lái)吉蘭有相互作用。但是,本品與下述幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結(jié)構(gòu)通過(guò)COMT代謝的藥物(如兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物:利米特羅、氯丙那林、腎上腺素、去腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴,阿撲嗎啡和帕羅西汀)相互作用的臨床經(jīng)驗(yàn)尚屬有限。這些藥物與恩他卡朋聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
在雙盲安慰劑對(duì)照研究中常見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫等等。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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