生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU。那么,維格列汀片 (佳維樂)的禁忌有哪些?
維格列汀與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),該藥物可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。靜脈給藥后,維格列汀的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,提示該藥物能夠分布到體循環(huán)外。
空腹口服給藥后,維格列汀能夠迅速吸收,其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。食物能夠略微延遲達(dá)峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。
維格列汀在人體內(nèi)的主要消除途徑,約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物(LAY151)沒有藥理活性,其為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物,約占給藥劑量的57%,次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物(約占給藥劑量的4%)。人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一,得到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗的結(jié)果顯示,維格列汀的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀不經(jīng)過CYP450代謝。因此,維格列汀的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。
對維格列汀片或維格列汀片中任一成份過敏者禁用。
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(實習(xí)編輯:李亞君)