使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配位禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么, 法羅培南鈉片 (君迪)的藥理毒理是怎樣的?
法羅培南鈉片(君迪)的藥理毒理:
藥理作用:本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經(jīng)由阻止細(xì)菌細(xì)胞壁合成而顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。對(duì)各種青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有高親和性,特別是對(duì)細(xì)菌增殖所必需的高分子PBP呈現(xiàn)高親和性。體外試驗(yàn)表明法羅培南鈉對(duì)雷氧性革蘭陽(yáng)性菌、需氧性革蘭陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜;尤其是對(duì)需氧性革蘭陽(yáng)性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌,需氧性革蘭陰性苗中的構(gòu)櫞酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌,擬桿菌等顯示較強(qiáng)殺菌效力。并顯示對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌具有較強(qiáng)抗菌活性。
毒理研究
重復(fù)給藥毒性大鼠和犬連續(xù)26周經(jīng)口給予100、450和2000mg/mg,結(jié)果大鼠450mg/kg以上給藥組出現(xiàn)β-球蛋白水平降低,2000mg/kg給藥組出現(xiàn)一過(guò)性攝食量減少,Y-GTP值降低等.但即使2000mg/kg組也未見(jiàn)大鼠死亡。在犬450mg/kg以上給藥組中發(fā)生紅血球系水平降低.法羅培南鈉對(duì)大鼠和犬的無(wú)毒性劑量均為100mg/kg。
遺傳毒性Ames試驗(yàn)、培養(yǎng)細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)和染色體異常試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)法羅培南鈉具有致突變性。
生殖毒性大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥320、800和2000mg/kg,在妊娠前和妊娠初期及圍產(chǎn)期、哺乳期經(jīng)口給藥80、360和1620mg/kg,結(jié)果除了見(jiàn)大鼠攝食量發(fā)生輕度變化外,總體狀態(tài)和體重均無(wú)變化。試驗(yàn)顯示法羅培南鈉對(duì)母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠沒(méi)有影響,且未發(fā)現(xiàn)藥物存在致畸性。
家兔在器官形成期經(jīng)由靜脈給藥50、100和200mg/kg,結(jié)果100mg/kg以上給藥組出現(xiàn)軟便、腹瀉和流產(chǎn);200mg/kg給藥組發(fā)生母兔死亡、胎兔死亡數(shù)量增加和胎兔輕度發(fā)育遲緩,但試驗(yàn)未見(jiàn)法羅培南鈉存在致畸性。
致癌性法羅培南鈉上市多年,未見(jiàn)致癌的報(bào)道。法羅培南鈉對(duì)人類的致癌性尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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