安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑?；瘜W(xué)名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么，安律凡與酮康唑合用如何呢？

安律凡口服后吸收良好，安律凡的血漿濃度在3～5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，安律凡的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。

安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力，安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。安律凡的穩(wěn)態(tài)時(shí)，安律凡的藥代動力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除，兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

安律凡與酮康唑合用：同時(shí)服用酮康唑（200mg/天，連續(xù)14天）和15mg單劑量安律凡，安律凡及其活性代謝物的AUC分別增加63%和77%。沒有對更高劑量（400mg/天）的酮康唑進(jìn)行研究。當(dāng)同時(shí)服用酮康唑和安律凡時(shí)，應(yīng)將安律凡的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP3A4強(qiáng)抑制劑（伊曲康唑等）有相似的作用，也需相應(yīng)降低劑量；沒有對CYP3A4的弱抑制劑（紅霉素、柚子汁等）進(jìn)行研究。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時(shí)，應(yīng)增加安律凡的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）