安律凡為薄膜衣片。安律凡的主要成分為阿立哌唑。安律凡用于治療精神分裂癥。那么,安律凡會引起體位性低血壓嗎?
安律凡靜脈給藥后,安律凡的穩(wěn)態(tài)分布容積很高(404L或4.9L/kg),安律凡在體內分布廣泛。在治療濃度時,安律凡99%以上及其主要代謝物與血清蛋白結合,安律凡主要是血清白蛋白。安律凡對健康男性志愿者連續(xù)14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,安律凡的劑量依賴性的D2受體結合說明阿立哌唑可以通過血腦屏障。
安律凡主要通過三種生物轉化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。安律凡根據體外試驗的結果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。安律凡在穩(wěn)態(tài)時,安律凡活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
安律凡在健康中國人體內的單次及多次藥代動力學研究結果顯示,安律凡在10mg到30mg的劑量范圍內,AUC0-t和Cmax與劑量呈線性比例關系。安律凡口服后吸收迅速,安律凡的血藥濃度在2~5小時內達到峰值,安律凡的消除半衰期為63~75小時。安律凡及其代謝物在受試者體內有蓄積,連續(xù)給藥的情況下約需14天左右達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,達穩(wěn)態(tài)后的血藥濃度約為單次給藥后血藥濃度峰值的5~6倍。
因安律凡具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用,可能引起體位性低血壓。安律凡應慎用于心血管疾?。ㄐ募」H?、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。
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(實習編緝:邵澤妹)
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