安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡對內(nèi)分泌系統(tǒng)的副作用有哪些呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。安律凡的穩(wěn)態(tài)時,安律凡的藥代動力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達(dá)到峰值,安律凡的絕對口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。
安律凡對內(nèi)分泌系統(tǒng)的副作用:少見—甲狀腺功能減退;罕見—甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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