溴吡斯的明片的主要成分為溴吡斯的明。用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。那么,溴吡斯的明片的藥代動力學有哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:本藥為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
藥代動力學:口服后胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后達峰時間為1-5小時,半衰期約為3.3小時,可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝臟代謝,可進入胎盤,但不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本品主要以原形藥物與代謝物經(jīng)尿排泄,微量從乳汁排泄。
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(實習編輯:林博)
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