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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與丙咪嗪合用可以的嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/22 10:54:02
    導讀:鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與丙咪嗪合用:文拉法辛對丙咪嗪和2-羥丙咪嗪的藥動學沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35%。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成分是:鹽酸文拉法辛,化學名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。分子式:C17H27NO2·HCl,分子量:313.87。那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 與丙咪嗪合用可以的嗎?

文拉法辛吸收后在肝臟進行首過代謝,主要代謝產物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的,臨床研究也證實CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。

在服用文拉法辛48小時后約有87%的藥物經尿排出體外,其中包括5%的原型藥、29%非結合的ODV、26%結合的ODV和27%無活性的代謝產物。因而,文拉法辛及其代謝產物主要通過腎臟排泄。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與丙咪嗪合用:文拉法辛對丙咪嗪和2-羥丙咪嗪的藥動學沒有影響。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高約35%。2-羥地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影響文拉法辛和ODV的代謝。2-羥地昔帕明濃度升高的臨床意義尚不明。

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(實習編輯:李偉君)
 

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