鹽酸文拉法辛緩釋膠囊,適應癥為本品適用于治療各種類型抑郁癥(包括伴有焦慮的抑郁癥)及廣泛性焦慮癥。各種類型抑郁癥怡諾思?緩釋膠囊(鹽酸文拉法辛)推薦用于治療各種類型抑郁癥。那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 與利培酮合用可以的嗎?
與正常人相比,腎功能不全(GFR為10~70mL/min)的患者,其文拉法辛的消除半衰期延長約50%,清除率下降約24%。對于透析的患者,文拉法辛的消除半衰期延長約180%,清除率約下降57%。同樣地,在腎功能不全(GFR為10~70mL/min)的患者中,ODV的消除半衰期延長約40%,但清除率沒有變化。接受透析治療的患者,與正常人相比,ODV的清除半衰期延長約142%,清除率下降約56%。同時需注意這些人群中有較大的個體差異,在此類患者中應用文拉法辛時必須調整藥物劑量。
在9例伴有肝硬化的患者口服文拉法辛后,文拉法辛和ODV的藥物代謝明顯受到影響,肝硬化患者與健康者相比的文拉法辛的消除半衰期延長約30%,藥物清除率下降50%,ODV的消除半衰期延長約60%,藥物清除率下降30%。同時也注意到藥物的清除率有更大的變化,3例較為嚴重的肝硬化患者文拉法辛的清除率下降更明顯(約90%)。
在另一項研究中,在正常受試者中(n=21)口服和靜脈注射文拉法辛,按Child-Pugh分級,Child-PughA級(n=8),Child-PughB級(n=11)(輕度和中度損害)。文拉法辛口服生物利用度增加2-3倍,與正常受試者相比,口服消除半衰期延長至約2倍,而口服清除率也降低了超過一半。在肝功能不全的受試者中,ODV的口服消除半衰期延長了大約40%,而口服清除率和正常受試者相似。注意到受試個體之間的差異很大。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與利培酮合用:口服文拉法辛150mg/天達到穩(wěn)態(tài)時輕度抑制由CYP2D6酶代謝的利培酮(單次口服1mg)代謝為活性代謝產(chǎn)物9-羥利培酮,導致利培酮的AUC增加約32%。但是合用文拉法辛對總體活性部分(利培酮和9-羥利培酮)的藥物動力學特征無明顯影響。
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(實習編輯:李偉君)
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