文拉法辛的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。那么, 鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 會(huì)引起靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安嗎?
妊娠后3個(gè)月的胎兒暴露在怡諾思?緩釋膠囊、其它SNRIs(5-HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環(huán)境下,分娩后住院時(shí)間延長(zhǎng)、呼吸支持和胃管喂養(yǎng)的并發(fā)癥增多。報(bào)告的臨床表現(xiàn)還包括呼吸窘迫、紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩(wěn)定、喂養(yǎng)困難、嘔吐、低血糖、反射亢進(jìn)、震顫、易激惹和哭泣不止等。這些表現(xiàn)與SSRIs和SNRIs的直接毒性作用相似,也可能是一種停藥綜合征。需要注意的是部分患者的臨床表現(xiàn)與5-HT綜合征相似。當(dāng)給孕期后3個(gè)月的孕婦使用怡諾思?緩釋膠囊時(shí),醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡治療的利弊。
給大鼠和家兔投予怡諾思?,劑量(以mg/m2換算)相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家兔),文拉法辛沒(méi)有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶,當(dāng)藥物劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍時(shí)就會(huì)使大鼠仔鼠的體重下降,死胎的機(jī)會(huì)增多,同時(shí)在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升,死亡率上升的原因不明。當(dāng)文拉法辛的劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1/4時(shí)不會(huì)引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無(wú)適當(dāng)和對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究的結(jié)果不一定預(yù)示人體的反應(yīng)。故除非必須,否則文拉法辛不應(yīng)用于孕婦。
使用文拉法辛?xí)r可出現(xiàn)靜坐不能,其特征表現(xiàn)為主觀性的、不愉快的或令人苦惱的坐立不安,需要來(lái)回走動(dòng),并且常常伴無(wú)法靜坐或安靜站立??赡馨l(fā)生于治療的前幾周內(nèi)。如果患者發(fā)生了這些癥狀,增加劑量可能有害。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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