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利培酮口服液與氟西汀和帕羅西汀合用可以嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2015/12/22 9:50:11
    導(dǎo)讀:氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時(shí),醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 利培酮口服液 與氟西汀和帕羅西汀合用可以嗎?

一項(xiàng)單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%,在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。

利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨(dú)服用或與食物同服。在體內(nèi),利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。

氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時(shí),醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。

通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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