不良反應(yīng)是指按正常用法、用量應(yīng)用藥物預(yù)防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關(guān)的有害反應(yīng)。那么,來氟米特片(妥抒)會(huì)引起食管炎嗎?
來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明,本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。
來氟米特吸收進(jìn)入人體后,迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,因而來氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。
口服來氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒有顯著影響。
來氟米特片對(duì)消化系統(tǒng)可能引起的不良反應(yīng):膽結(jié)石,結(jié)腸炎,便秘,食管炎,氣脹,黑便,咽炎,唾液腺肥大,牙齦炎,口腔炎和牙齒排列不整齊。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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