來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。那么，來氟米特片(妥抒)對(duì)消化系統(tǒng)有影響嗎？

來氟米特進(jìn)入血液后，迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測(cè)得到。此外，來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，體內(nèi)外試驗(yàn)表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現(xiàn)來氟米特的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明，本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱M1)而產(chǎn)生。

口服來氟米特后，6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。M1半衰期較長(zhǎng)，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。不同來氟米特起始/維持劑量試驗(yàn)表明，血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片生物利用度為80%，高脂飲食對(duì)M1血漿濃度沒有顯著影響。

來氟米特片對(duì)消化系統(tǒng)影響：膽結(jié)石，結(jié)腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）