咪喹莫特乳膏的主要成份為咪喹莫特?;瘜W(xué)名:1-異丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,使用過(guò)量咪喹莫特乳膏會(huì)是怎樣呢?
咪喹莫特乳膏的臨床前研究提示可能通過(guò)誘導(dǎo)體內(nèi)包括INF-α在內(nèi)的細(xì)胞因子而產(chǎn)生抗病毒活性。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不清楚。咪喹莫特乳膏屬咪唑喹啉類(lèi)化合物。咪喹莫特乳膏局部皮膚刺激(嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂)比在人身上觀察到的嚴(yán)重。咪喹莫特乳膏的組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)上皮潰瘍和角化過(guò)度等上皮炎癥,沒(méi)有觀察到無(wú)副反應(yīng)的劑量。咪喹莫特乳膏對(duì)小鼠皮膚給藥4個(gè)月未見(jiàn)上述變化。小鼠0.4mg/kg(大約臨床人用劑量的2倍)是安全劑量。咪喹莫特乳膏致突試驗(yàn)表明,咪喹莫特乳膏沒(méi)有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示,不影響生殖。咪喹莫特乳膏用于在醫(yī)生指導(dǎo)下,可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)證(如乙肝、尖銳濕疣、全身性皰疹)。
咪喹莫特乳膏為乳劑型基質(zhì)的白色至乳白色乳膏。咪喹莫特乳膏用于治療水痘-帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。咪喹莫特乳膏是一個(gè)小分子免疫調(diào)節(jié)劑。咪喹莫特乳膏治療外生殖器/肛周疣的作用機(jī)制尚不清楚。咪喹莫特乳膏不具有直接抗病毒活性,咪喹莫特乳膏也不引起直接的、非特異的細(xì)胞溶解破壞作用。咪喹莫特乳膏在哺乳期間動(dòng)物的存活和生長(zhǎng)都是正常的。咪喹莫特乳膏不影響子代交配。咪喹莫特乳膏在大鼠或家兔的致畸研究中,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。咪喹莫特乳膏對(duì)大鼠和小鼠皮膚給藥,每周3次,連給4個(gè)月。大鼠0.5和2.5mg/kg可見(jiàn)體重下降,脾重量增加。
咪喹莫特乳膏的藥物過(guò)量:由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少,因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動(dòng)物研究表明,大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過(guò)量的咪喹莫特乳音會(huì)使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報(bào)道最多的嚴(yán)重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會(huì)引起低血壓,該不良反應(yīng)在口服或靜脈補(bǔ)液后消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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