立普妥阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺(tái)物。那么,出現(xiàn)什么情況需要停用立普妥阿托伐他汀鈣片呢?
立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。立普妥阿托伐他汀鈣片并通過增加肝臟細(xì)胞表面的LDL受體數(shù)以增強(qiáng)低密度脂蛋白的攝取和分解代謝;立普妥阿托伐他汀鈣片也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數(shù)。立普妥阿托伐他汀鈣片可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,立普妥阿托伐他汀鈣片通常其它降脂類藥物對(duì)這類患者很少有臨床療效。
立普妥阿托伐他汀鈣片的臨床研究、病理研究和流行病學(xué)研究顯示,立普妥阿托伐他汀鈣片的總膽固醇(TC),立普妥阿托伐他汀鈣片低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進(jìn)人動(dòng)脈粥樣硬化形成,是心血管疾病發(fā)生的危險(xiǎn)因素,而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的降低相關(guān)。
立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物模型中,立普妥阿托伐他汀鈣片通過抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平。立普妥阿托伐他汀鈣片是HMG-CoA還原酶的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。立普妥阿托伐他汀鈣片的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。
在立普妥阿托伐他汀鈣片治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時(shí),應(yīng)停用立普妥阿托伐他汀鈣片。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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