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服用立普妥阿托伐他汀鈣片會(huì)出現(xiàn)肌肉疼痛嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/21 0:55:46
    導(dǎo)讀:立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。

立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,服用立普妥阿托伐他汀鈣片會(huì)出現(xiàn)肌肉疼痛嗎?

立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥阿托伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。

立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。

服用立普妥阿托伐他汀鈣片罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見(jiàn)。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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