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立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/21 0:37:12
    導讀:立普妥阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性。

立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。那么,立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌是怎樣呢?

立普妥阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥阿托伐他汀鈣片在動物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。

立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當。

立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌是:

1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG—CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

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(實習編緝:葉鎧)

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