在服用藥物之前，大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么，鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)的說明書是怎樣的？

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸莫西沙星片

商品名稱：鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)

拼音全碼：yansuanmoxishaxingpian(baifule)

【主要成份】莫西沙星。

【性狀】本品為暗紅色薄膜衣片。

【適應(yīng)癥/功能主治】莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

【規(guī)格型號(hào)】0.4g*3s

【用法用量】劑量范圍：一次400mg（1片），1日1次。1.成年人服用方法：片劑用一杯水送下，服用時(shí)間不受飲食影響。2.治療時(shí)間：治療時(shí)間應(yīng)根據(jù)癥狀的嚴(yán)重程度或臨床反應(yīng)決定。治療上呼吸道和下呼吸道的感染時(shí)可按照下列方法：慢性氣管炎急性發(fā)作：5天，社區(qū)獲得性肺炎：10天，急性鼻竇炎：7天，治療皮膚和軟組織感染的推薦治療時(shí)間為7天；莫西沙星0.4g片劑在臨床試驗(yàn)中最多用過14天療程。3.需要注意的：老年人不必調(diào)整用藥劑量；兒童和青少年禁用；肝功能損傷的患者不必調(diào)整莫西沙星的劑量；任何程度的腎功能受損的病人均不必調(diào)整莫西沙星的劑量(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)；目前缺乏透析病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)；不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。

【不良反應(yīng)】在莫西沙星的臨床試驗(yàn)中，絕大多數(shù)的不良反應(yīng)為輕中度(大于90%)，由于不良反應(yīng)導(dǎo)致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據(jù)莫西沙星的臨床試驗(yàn)總結(jié)出的常見不良反應(yīng)(其相關(guān)程度分為很可能、可能和無法評(píng)估)列表如下：發(fā)生率≥1%且發(fā)生率≥1%且<10%全身癥狀：腹痛、頭痛消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗(yàn)異常特殊感官：味覺倒錯(cuò)神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈心血管系統(tǒng)：合并低鉀血癥的患者QT間期延長發(fā)生率≥0.1%且發(fā)生率≥0.1%且<1%全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過速、高血壓、心悸、QT間期延長消化系統(tǒng)：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃腸失調(diào)、舌炎、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶增高血液和淋巴系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)胞增多代謝和營養(yǎng)：淀粉酶增加骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌肉痛神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、眩暈、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常

【禁忌】已知對(duì)該片劑的任何成份或其它喹諾酮類高度過敏者。該藥禁用于兒童、少年和孕婦。喹諾酮類已知能大量分泌到乳汁中。臨床前試驗(yàn)證實(shí)小量的莫西沙星可以分泌到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。因此，莫西沙星禁用于懷孕和哺乳期的婦女。

【注意事項(xiàng)】喹諾酮類使用可誘發(fā)癲癇的發(fā)作，對(duì)于已知或懷疑有可能導(dǎo)致癲癇發(fā)作或降低癲癇發(fā)作域值的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦該藥用于肝功能嚴(yán)重?fù)p傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因?yàn)槿狈ο嚓P(guān)的臨床資料，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時(shí)要慎重。莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應(yīng)：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥，所以，應(yīng)慎重與這些藥物合用。因?yàn)榕R床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如：嚴(yán)重的心動(dòng)過緩或急性心肌缺血)存在時(shí)應(yīng)慎用。QT間期延長的數(shù)量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過推薦劑量。QT間期延長可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發(fā)病率或死亡率歸因于QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。在使用喹諾酮類治

【兒童用藥】禁用

【老年患者用藥】老年患者不必調(diào)整用藥劑量

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用

【藥物相互作用】食物和乳制品：食物的攝入不影響莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響?？顾崴?、礦物質(zhì)和多種維生素：莫西沙星與抗酸藥、礦物質(zhì)和多種維生素同時(shí)服用會(huì)因?yàn)榕c這些物質(zhì)形成多價(jià)螯合而減少藥物的吸收。這將導(dǎo)致血漿中的藥物濃度比預(yù)定值低，因此，抗酸藥、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和其它含有鎂、鋁和其它礦物質(zhì)如鐵等的制劑需要在口服莫西沙星4小時(shí)前或2小時(shí)后服用。雷尼替?。号c雷尼替丁同時(shí)服用不會(huì)影響莫西沙星的吸收特性，其吸收參數(shù)(Cmax,Tmax,AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影響。鈣補(bǔ)充劑：當(dāng)給予高劑量鈣補(bǔ)充劑時(shí)，僅觀察到吸收率稍有減少，而吸收范圍保持不變。高劑量鈣補(bǔ)充劑對(duì)莫西沙星的吸收不具有臨床意義。茶堿：莫西沙星對(duì)穩(wěn)態(tài)時(shí)的茶堿的藥代動(dòng)力學(xué)無影響，提示莫西沙星對(duì)P450酶的1A2亞型無影響。當(dāng)服用莫西沙星治療時(shí)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)的茶堿濃度未升高。因此，服用莫西沙星時(shí)不必調(diào)整茶堿的用量。華法令：據(jù)觀察，莫西沙星與華法令同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)對(duì)凝血酶原時(shí)間和凝血的其它參數(shù)有影響?？诜茉兴帲耗魃承桥c口服避孕藥同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有相互作用。抗糖尿病藥：優(yōu)降糖和

【藥物過量】關(guān)于過量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。

【藥理毒理】1、藥理作用(1)作用機(jī)制莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。(2)耐藥導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。(3)對(duì)人類腸道菌群的作用通過對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。(4)體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效+莫西沙星對(duì)除了由MecA基因介導(dǎo)的以外的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)，因此，如果發(fā)現(xiàn)MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥菌不應(yīng)使用莫西沙星。*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實(shí)對(duì)敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥有效對(duì)于任何細(xì)菌的獲得性耐藥可能隨地理和時(shí)間而改變，但目前莫西沙星尚無這方面的資料。局部耐藥是可能出現(xiàn)的，特別是治療嚴(yán)重感染時(shí)。上述體外敏感試驗(yàn)結(jié)果可用來指導(dǎo)判斷微生物是否對(duì)莫西沙星敏感。單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD比較。需住院病人的AUC

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)?？诜?00mg后0.5-4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線下面積約為39mgh/L，與絕對(duì)生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日400mg給藥穩(wěn)態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀測到病人穩(wěn)態(tài)濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內(nèi)試驗(yàn)表明，無論藥物濃度如何，蛋白結(jié)合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結(jié)合，由于蛋白結(jié)合率低，游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達(dá)到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細(xì)胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內(nèi)、皮下)?？诜办o脈單次劑量給藥400mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下：不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。代謝莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后通過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉(zhuǎn)化包括細(xì)胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥

【貯藏】干燥條件下低于25℃

【包裝】鋁塑包裝。3片／盒。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20000281

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20100158

【生產(chǎn)企業(yè)】拜耳醫(yī)藥保健有限公司

【進(jìn)口分裝企業(yè)】企業(yè)名稱：拜耳醫(yī)藥保健有限公司中國北京；

生產(chǎn)地址：北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)榮京東街7號(hào)

郵政編碼：100176；電話號(hào)碼：01059218282；傳真號(hào)碼：01059218181

【藥物安全咨詢電話】800-810-1828

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）