鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。那么,鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))會(huì)引起腹瀉嗎?
莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無(wú)微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。
莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)??诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179-246ml/min。腎清除率為24-53ml/min,提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。
同時(shí)服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過(guò)腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收,回收率為96-98%,且與給藥途徑無(wú)關(guān),沒(méi)有發(fā)生氧化代謝的跡象。
有報(bào)導(dǎo)在使用包括拜復(fù)樂(lè)在內(nèi)的廣譜抗生素時(shí)出現(xiàn)抗生素相關(guān)性腸炎,因此,在使用拜復(fù)樂(lè)治療期間如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí),需要考慮這個(gè)診斷,這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施,在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中,禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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