生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))會(huì)導(dǎo)致凝血酶原減少嗎?
高濃度的莫西沙星對(duì)延遲調(diào)整心臟鉀離子流有抑制作用,因此導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究,導(dǎo)致血藥濃度大于16mg/l,引起QT間期延長(zhǎng),但未發(fā)現(xiàn)有心律失常的出現(xiàn)。僅當(dāng)累積靜脈給藥高于50倍人的給藥劑量(]0.3g/kg),可導(dǎo)致血藥濃度≥0.2g/l(高于靜脈給藥治療濃度的30倍),可見(jiàn)可逆轉(zhuǎn)的非致命的室性心律失常。
莫西沙星從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時(shí)??诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179-246ml/min。腎清除率為24-53ml/min,提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。同時(shí)服用雷尼替丁和普魯苯辛不影響藥物通過(guò)腎臟排泄。莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收,回收率為96-98%,且與給藥途徑無(wú)關(guān),沒(méi)有發(fā)生氧化代謝的跡象。
莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無(wú)微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無(wú)關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。
鹽酸莫西沙星片對(duì)血液和淋巴系統(tǒng)的影響:白細(xì)胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細(xì)胞增多。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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