硫酸氫氯吡格雷片(波立維)為白色或類(lèi)白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成分:硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱(chēng):S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片(波立維)會(huì)引起胃腸道異常嗎?
健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人單劑量、多劑量服用氯吡格雷,對(duì)氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果表明,氯吡格雷75mg每天一次連續(xù)給藥10天,安全、耐受性好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。然而,肝硬化組和健康志愿者組間血中主要循環(huán)代謝物濃度、對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚集的作用和出血時(shí)間的影響均相當(dāng)。
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
應(yīng)用氯吡格雷后極少出現(xiàn)血栓性血小板減少性紫癜(TTP),有時(shí)在用藥后短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血,伴有神經(jīng)學(xué)表現(xiàn)、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人的生命,需要立即采取血漿置換等緊急治療。
硫酸氫氯吡格雷片(波立維)可能會(huì)引起胃腸道異常:非常罕見(jiàn):胰腺炎、結(jié)腸炎(包括潰瘍性或淋巴細(xì)胞性結(jié)腸炎)、口腔炎。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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