空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩(wěn)態(tài)。那么,普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)會導致PR間期延長嗎?
普瑞巴林主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
服用普瑞巴林后可出現(xiàn)PR間期延長。臨床試驗的心電圖數(shù)據(jù)分析顯示,本品劑量≥300mg/日時PR間期平均延長3-6毫秒。該變化不增加PR間期延長超過基線25%的風險,不增加PR間期超過200毫秒的患者比例,不增加Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯風險。
對基線PR間期延長及服用其它導致PR間期延長藥物的患者進行亞組分析,未發(fā)現(xiàn)PR間期延長的風險增加。然而由于該類患者數(shù)量有限,該分析結果并非定論。
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(實習編輯:李亞君)
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