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枸櫞酸西地那非片特殊人群的藥代是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/17 21:45:15
    導(dǎo)讀:與腎功能正常的受試者相比,西地那非N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中顯著增高,分別增高200%和79%。

枸櫞酸西地那非片的主要成分為:枸櫞酸西地那非,它是一種對環(huán)磷酸鳥苷特異的5型磷酸二酯酶選擇性抑制劑。那么,枸櫞酸西地那非片特殊人群的藥代是什么?

特殊人群的藥代動力學(xué):

老年人:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的藥時曲線下面積(AUC)分別比年輕健康志愿者(18-45歲)約高84%和107%??紤]到年齡差異對血漿蛋白結(jié)合的影響,游離的(未與血漿蛋白結(jié)合)西地那非及其活性N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC相應(yīng)地分別增加45%和57%。

腎功能不全:有輕度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)腎損害的志愿受試者,單劑口服西地那非50mg的藥代動力學(xué)沒有改變。重度腎損害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。

另外,與腎功能正常的受試者相比,西地那非N-去甲基代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax在重度腎損害的受試者中顯著增高,分別增高200%和79%。

肝功能不全:肝硬變(Child-Pugh分級A級和B級)志愿受試者的西地那非清除率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。重度肝功能損害患者(Child-Pugh分級C級)的西地那非藥代動力學(xué)尚未進行研究。

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(實習(xí)編輯:陳琳)

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