啟悅的主要成份為非那雄胺?;瘜W名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,啟悅用于腎功能不全患者是怎樣呢?
啟悅為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。啟悅適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。啟悅的良性前列腺增生(BPH)或稱作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。啟悅能非常有效地減少血液和前列腺內DHT。啟悅對雄激素受體沒有親和力。啟悅與安慰劑相比,啟悅對血循環(huán)中的皮質醇、雌二醇、催乳素、甲狀腺刺激激素或甲狀腺素的循環(huán)水平沒有影響。啟悅對血脂(如總膽固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和甘油三酯)或骨密度沒有具臨床意義的影響。啟悅治療12個月的病人黃體激素(LH)增加約15%,啟悅促卵泡激素(FSH)增加約9%;但是這些激素水平仍在生理范圍內。
啟悅為一種4-氮雜甾體化合物,啟悅是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過程中的細胞內酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。啟悅促性腺激素釋放激素刺激生成的LH和FSH的水平沒有改變,說明沒有影響垂體-睪丸軸的調節(jié)控制。啟悅給予健康男性志愿者本品24周以評價精液參數(shù),結果顯示本品對精子濃度、活動度、形態(tài)或pH值沒有具臨床意義的影響。啟悅的試驗中觀察到射精量平均減少0.6ml,伴有每次射精的精子總量減少。這些參數(shù)仍在正常范圍內,并且停止用藥后可以逆轉。
啟悅用于腎功能不全患者:對于各種程度不同的腎功能不全患者(肌酐清除率低至9毫升/分鐘)不需調整給藥劑量,因為藥代動力學研究證實非那雄胺的體內過程沒有任何改變。
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(實習編緝:邵澤妹)
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