立普妥為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。那么，服用立普妥發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高怎么辦呢？
立普妥與溶液劑相比，立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。立普妥與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
立普妥對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥在動物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。
立普妥口服后吸收迅速；立普妥1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當。
在立普妥治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。
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（實習編緝：鐘麗冰）
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