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立普妥與免疫抑制劑合用會(huì)怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/17 14:35:39
    導(dǎo)讀:立普妥根據(jù)在大鼠中的觀察。立普妥可能分泌入人乳中。立普妥主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除等。

立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,立普妥與免疫抑制劑合用會(huì)怎樣呢?

立普妥根據(jù)在大鼠中的觀察。立普妥可能分泌入人乳中。立普妥主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。立普妥似無明顯的肝腸再循環(huán)。立普妥的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。立普妥活性代謝產(chǎn)物的作用立普妥對(duì)HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時(shí)。立普妥口服給藥后,尿回收率不到給藥量的2%。

立普妥與溶液劑相比,立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。立普妥與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥的平均分布容積約為381L。立普妥98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。立普妥的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細(xì)胞內(nèi)。立普妥口服后吸收迅速;立普妥1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。

立普妥與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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