藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,沙格列汀片與辛伐他汀合用可以的嗎?
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。
有報(bào)告在猴子的非臨床毒理學(xué)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),猴的四肢出現(xiàn)潰瘍和壞死性皮膚損傷。盡管在臨床上并未發(fā)現(xiàn)皮損的發(fā)生率升高,但糖尿病并發(fā)皮損的患者使用沙格列汀的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。上市后報(bào)告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現(xiàn)了皮疹,因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應(yīng)之一。在糖尿病患者的日常管理中,建議觀察皮膚是否存在水泡,皮疹和潰瘍。
2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對(duì)DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)??诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。
沙格列汀片與辛伐他汀合用::沙格列汀(10mg/次/日)和辛伐他?。?0mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,辛伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有變化。辛伐他汀是一種CYP3A4/5底物。因此,沙格列汀不會(huì)抑制或誘導(dǎo)CYP3A4/5介導(dǎo)的代謝作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)