沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。那么,沙格列汀片可以用于半乳糖不耐受遺傳疾病嗎?
任一試驗(yàn)劑量每日1次重復(fù)給藥后,無(wú)論是沙格列汀或其活性代謝物均未觀察到有明顯的蓄積作用。每日1次連續(xù)給予14天2.5-400mg的沙格列汀后,觀察到的沙格列汀及其活性代謝物的清除率不呈時(shí)間或劑量依賴性變化。
5mg每日1次給藥后,沙格列汀的中位達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),沙格列汀活性代謝物Tmax為4小時(shí)。與空腹相比,高脂飲食后給藥能使沙格列汀的Tmax延長(zhǎng)約20min。沙格列汀餐后給藥比空腹給藥的AUC值提高27%。沙格列汀可與食物同時(shí)服用或分開(kāi)服用。
不推薦根據(jù)患者性別調(diào)整用藥劑量。男性和女性的沙格列汀藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯差異。與男性相比,女性暴露于活性代謝物的量高于男性約25%,但是這種差異可能沒(méi)有臨床意義。在群體藥代動(dòng)力學(xué)分析中,性別不是沙格列汀或其代謝物表觀清除率的顯著協(xié)變量。
沙格列汀片含有乳糖一水合物。罕見(jiàn)的半乳糖不耐受遺傳疾病、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀片。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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