立普妥為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,立普妥禁用于哪些患者呢?
立普妥對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。
立普妥口服后吸收迅速;立普妥1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。立普妥吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥的體外試驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。
立普妥與溶液劑相比,立普妥的生物利用度為95%-99%。立普妥的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。立普妥與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
對(duì)阿托伐他汀過(guò)敏的患者;對(duì)其它HMG—CoA還原酶抑制劑過(guò)敏者;有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用立普妥。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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