日韩大乳视频中文字幕,亚洲一区二区三区在线免费观看,v在线,美女视频黄频a免费大全视频

直購(gòu)熱線
健客微信
健客微信

利培酮片有什么藥理毒理?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/16 14:32:49
    導(dǎo)讀:利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用,但較弱。

藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響,副作用研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀,藥物機(jī)制,治療效應(yīng)及檢測(cè)其毒性,尤其是藥物對(duì)人體的毒性。利培酮片(維思通)的主要成份是利培酮。分子式:C23H27FN4O2。分子量:410.49。2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。利培酮片有什么藥理毒理?

利培酮片(維思通)適應(yīng)癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。

利培酮片(維思通)的藥理毒理如下:

1.藥理作用:利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

2.毒理研究:

長(zhǎng)期毒性:在一項(xiàng)幼年大鼠毒性研究中,發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項(xiàng)幼年犬的40周研究中,發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥量(6mg/天)不會(huì)對(duì)青少年的骨發(fā)育造成影響;只有在4倍(以AUC計(jì)算)或7倍(以每平方米毫克計(jì)算)的人的最大給藥劑量時(shí)才會(huì)觀察到影響。

遺傳毒性:Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),為人最大推薦劑量的0.16~4.9倍,人用最大推薦劑量為10mg/日,見(jiàn)用法用量部分)降低交配次數(shù),但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上,在只給予雄性大鼠藥物處理的一般生殖毒性試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中,利培酮?jiǎng)┝繛?.31~5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),為人最大推薦劑量的1.0~16.2倍)時(shí),精子活力及濃度下降,相同劑量下血清睪酮水平劑量相關(guān)性降低。停藥后,血清睪酮水平及精子參數(shù)可部分恢復(fù),但仍處于低水平。大鼠或犬均沒(méi)有觀察到無(wú)影響劑量。在SD及Wistar大鼠和新西蘭家兔上進(jìn)行了利培酮?jiǎng)┝糠謩e為0.63~10mg/kg,0.31~5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),分別為人最大推薦劑量的0.6~6倍和0.4~6倍)的致畸作用研究。與對(duì)照組比較,未觀察到畸形發(fā)生率增加。劑量在0.16~5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),分別為人最大推薦劑量的0.16~4.9倍)時(shí),大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知這些死亡是由于對(duì)胎仔或幼仔的直接作用,還是對(duì)母鼠的影響造成。沒(méi)有觀察到引發(fā)大鼠幼仔死亡率增加的無(wú)影響劑量。一項(xiàng)圍產(chǎn)期生殖毒性研究中,2.5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),人最大推薦劑量的2.4倍)時(shí),大鼠幼仔死產(chǎn)增加。在一項(xiàng)大鼠交叉撫養(yǎng)研究中.對(duì)胎仔或幼仔的毒性作用表現(xiàn)為出生時(shí)活幼仔數(shù)減少、死幼仔數(shù)增加、與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生體重降低。此外,還有與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生第一天死亡增加,無(wú)論幼仔是否交叉撫養(yǎng)。利培酮對(duì)母體行為可能有損害,由對(duì)照動(dòng)物生產(chǎn)而由給藥母鼠撫養(yǎng)幼仔的體重增加量和生存率降低(哺乳第1~4天)。這些作用均在5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),人最大推薦劑量的4.9倍)劑量組中觀察到。利培酮可通過(guò)胎盤(pán)轉(zhuǎn)運(yùn)至大鼠幼仔體內(nèi)。

致癌性:小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮0.63、2.5和10mg/kg(以mg/kg計(jì),分別為人最大推薦劑量的3.8、15、60倍,小鼠以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),分別為人最大推薦劑量的0.3、1.2、4.9倍,大鼠以mg/m[sup]2[/sup]計(jì),分別為人最大推薦劑量的0.6、2.4、9.8倍),給藥周期分別為18個(gè)月和25個(gè)月。雄性小鼠未達(dá)最大耐受劑量。結(jié)果顯示,垂體腺瘤、內(nèi)分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌出現(xiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著增加。抗精神病藥物可使嚙齒類(lèi)動(dòng)物催乳素水平長(zhǎng)期升高。在利培酮致癌性試驗(yàn)中沒(méi)有測(cè)定催乳素水平,但在亞慢性毒性研究中的測(cè)定結(jié)果顯示,與致癌性試驗(yàn)中相同的利培酮?jiǎng)┝靠墒剐∈蠛痛笫蟮拇呷樗厮缴?到6倍。其它抗精神病藥物長(zhǎng)期給藥時(shí),在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中發(fā)現(xiàn)乳腺、垂體及胰腺腫瘤發(fā)生增加,并認(rèn)為是由催乳素介導(dǎo)。尚不清楚在嚙齒類(lèi)動(dòng)物上催乳素介導(dǎo)的內(nèi)分泌腫瘤的發(fā)生與人用風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性。

如需了解更多如需了解更多本藥品的相關(guān)信息,請(qǐng)登錄方舟健客,這里有耐心的客服,專(zhuān)業(yè)的醫(yī)師,將給您更多更好的服務(wù),為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。的相關(guān)信息,請(qǐng)登錄方舟健客,這里有耐心的客服,專(zhuān)業(yè)的醫(yī)師,將給您更多更好的服務(wù),為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

上一篇:過(guò)量服用利培酮片怎么辦?       下一篇:利培酮片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?

可能對(duì)你有用的產(chǎn)品

  • 利培酮片(卓夫)

    利培酮片(卓夫)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥

  • 利培酮片(維思通)

    利培酮片(維思通)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥

  • 利培酮片(索樂(lè))

    利培酮片(索樂(lè))市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥

  • 利培酮片(單克)

    利培酮片(單克)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥

相關(guān)治療醫(yī)生更多 >>

    相關(guān)治療醫(yī)院更多 >>

    訂購(gòu)指南
    » 訂購(gòu)方式
    » 網(wǎng)上訂購(gòu)流程
    » 交易條款
    » 購(gòu)物保障
    配送方式
    » 配送范圍和收費(fèi)
    » 商品簽收注意
     
     
    支付方式
    » 貨到付款
    » 第三方網(wǎng)上支付
    » 銀行匯款
     
    售后服務(wù)
    » 退換貨原則
    » 退貨流程
    » 換貨流程
    » 服務(wù)電話真?zhèn)尾樵?xún)
    幫助中心
    » 找回密碼
    » 常見(jiàn)問(wèn)題
    » 發(fā)票制度
    » 缺貨信息登記
    方舟健客客服熱線