鹽酸多奈哌齊可以通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用，膽堿能神經(jīng)是指自末梢釋放乙酰膽堿作為化學(xué)傳遞物質(zhì)的神經(jīng)纖維。那么鹽酸多奈哌齊片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪一些？

鹽酸多奈哌齊片主要成份鹽酸多奈哌齊，為六氫吡啶類衍生物。該成分對(duì)膽堿酯酶的抑制作用具有很強(qiáng)的選擇性，其作用于人體后，依賴性地抑制腦內(nèi)膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解作用，但對(duì)心臟和小腸的乙酰膽堿酯酶活性無(wú)明顯影響，因此鹽酸多奈哌齊片在臨床上適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

鹽酸多奈哌齊片的藥代動(dòng)力學(xué)有：

1.吸收：口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開(kāi)始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。2.分布：約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后，仍有28%的標(biāo)記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。3.代謝/排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性（以服用劑量的百分比表示），主要為鹽酸多奈哌齊原形（30%），6-氧-去甲基多奈哌齊（11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產(chǎn)物），Donepezil-cis-N-oxide（9%），5-氧-去甲基多奈哌齊（7%）和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物（3%）。約見(jiàn)57%的總放射物從尿中回收（有17%是沒(méi)有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊）。14.5%從糞便中回收，提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無(wú)證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對(duì)血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）