派迪生米氮平片的主要成份為米氮平。派迪生米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。那么,派迪生米氮平片會出現(xiàn)嗜睡癥狀嗎?
派迪生米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。派迪生米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。派迪生米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,派迪生米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。派迪生米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),派迪生米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。派迪生米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。派迪生米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。
派迪生米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。派迪生米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。派迪生米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。派迪生米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,派迪生米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。派迪生米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),派迪生米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。派迪生米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。派迪生米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見長達(dá)65小時(shí),派迪生米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。
在派迪生米氮平片隨機(jī)、安慰劑對照臨床試驗(yàn)中,報(bào)道最常見的發(fā)生率超過5%的不良反應(yīng)包括:嗜睡、鎮(zhèn)靜、口干、體重增加、食欲增加、頭暈和疲乏。此外,根據(jù)在美國進(jìn)行的對照臨床試驗(yàn)結(jié)果,最常見的與本品使用有關(guān)(發(fā)生率為5%或以上)并且不同于安慰劑組患者發(fā)生率(本品治療的發(fā)生率至少是安慰劑治療的兩倍)的不良事件有:嗜睡、食欲增加、體重增加和頭暈。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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