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利培酮口服液對α受體的阻斷活性是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/15 21:20:12
    導讀:利培酮口服液為無色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀。

利培酮口服液的主要成份為利培酮,其化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮口服液對α受體的阻斷活性是怎樣呢?

利培酮口服液為無色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。利培酮口服液也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。利培酮口服液對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,利培酮口服液可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。利培酮口服液可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

利培酮口服液為苯并異惡唑衍生物,利培酮口服液是新一代的抗精神病藥。利培酮口服液活性成份利培酮,利培酮口服液是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,利培酮口服液與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮口服液也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結合。

利培酮口服液不與膽堿能受體結合,利培酮口服液是強有力的多巴胺D2拮抗劑,利培酮口服液可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,利培酮口服液引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。利培酮口服液對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

利培酮口服液對α受體的阻斷活性:由于本品具有對α受體的阻斷作用,可能會發(fā)生(體位性)低血壓,尤其是在治療初期的劑量調整階段。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病)應慎用本品,劑量應按推薦劑量逐漸增加(見用法用量),如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象,應考慮減少劑量。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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