利培酮口服液的主要成份為利培酮,其化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。那么,利培酮口服液用于精神分裂癥的用量是怎樣呢?
利培酮口服液為苯并異惡唑衍生物,利培酮口服液是新一代的抗精神病藥。利培酮口服液活性成份利培酮,利培酮口服液是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑,利培酮口服液與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮口服液也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結合。
利培酮口服液不與膽堿能受體結合,利培酮口服液是強有力的多巴胺D2拮抗劑,利培酮口服液可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,利培酮口服液引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。利培酮口服液對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
利培酮口服液為無色的澄明液體。利培酮口服液用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。利培酮口服液也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。利培酮口服液對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,利培酮口服液可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。利培酮口服液可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
利培酮口服液用于精神分裂癥的用量:由使用其他抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用本品替換該藥治療。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行再評定。
成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg,此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個人情況進一步調整。
為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發(fā)額有效劑量為2~8mg/天,同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可維持次劑量不變或根據(jù)個人情況進一步調整。
臨床醫(yī)師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。
不管采用何種給藥方式,對某些患者應進行緩慢的劑量調整,調整的間隔時間一般不少于一周;調整時,推薦增減劑量以1~2mg的小劑量進行。
利培酮的最大有效劑量范圍為每日4~8mg,但一日二次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系癥狀和其他副作用有關,因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評定,因此每日用藥劑量不應超過16mg。在需要加強鎮(zhèn)靜作用時,可加用苯二氮類藥物。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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