當(dāng)哺乳期婦女用藥的時候，往往只著重考慮藥物是否影響乳汁分泌，很少考慮藥物對嬰兒的影響，或者根本不知道哪些藥物對嬰兒有影響。事實上很多藥物可隨母親乳汁進(jìn)入嬰兒體內(nèi)，眾而對乳嬰產(chǎn)生作用；盡管有的藥物進(jìn)入乳汁的濃度很低，但對于體稚身嫩的乳嬰來說，其禍害甚大。利培酮片(維思通)的分子式：C23H27FN4O2。分子量：410.49。2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。哺乳期婦女可以服用利培酮片嗎？

利培酮片(維思通)的主要成份是利培酮。利培酮片(維思通)適應(yīng)癥/功能主治：1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2．可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

毒理研究長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥量（6mg/天）不會對青少年的骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。

遺傳毒性：Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。

生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16～5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，為人最大推薦劑量的0.16～4.9倍，人用最大推薦劑量為10mg/日，見用法用量部分)降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的一般生殖毒性試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31～5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，為人最大推薦劑量的1.0～16.2倍)時，精子活力及濃度下降，相同劑量下血清睪酮水平劑量相關(guān)性降低。停藥后，血清睪酮水平及精子參數(shù)可部分恢復(fù)，但仍處于低水平。大鼠或犬均沒有觀察到無影響劑量。在SD及Wistar大鼠和新西蘭家兔上進(jìn)行了利培酮劑量分別為0.63～10mg/kg，0.31～5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的0.6～6倍和0.4～6倍)的致畸作用研究。與對照組比較，未觀察到畸形發(fā)生率增加。劑量在0.16～5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的0.16～4.9倍)時，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知這些死亡是由于對胎仔或幼仔的直接作用，還是對母鼠的影響造成。沒有觀察到引發(fā)大鼠幼仔死亡率增加的無影響劑量。一項圍產(chǎn)期生殖毒性研究中，2.5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，人最大推薦劑量的2.4倍)時，大鼠幼仔死產(chǎn)增加。在一項大鼠交叉撫養(yǎng)研究中．對胎仔或幼仔的毒性作用表現(xiàn)為出生時活幼仔數(shù)減少、死幼仔數(shù)增加、與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生體重降低。此外，還有與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生第一天死亡增加，無論幼仔是否交叉撫養(yǎng)。利培酮對母體行為可能有損害，由對照動物生產(chǎn)而由給藥母鼠撫養(yǎng)幼仔的體重增加量和生存率降低(哺乳第1～4天)。這些作用均在5mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計，人最大推薦劑量的4.9倍)劑量組中觀察到。利培酮可通過胎盤轉(zhuǎn)運至大鼠幼仔體內(nèi)。

致癌性：小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮0.63、2.5和10mg/kg(以mg/kg計，分別為人最大推薦劑量的3.8、15、60倍，小鼠以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的0.3、1.2、4.9倍，大鼠以mg/m[sup]2[/sup]計，分別為人最大推薦劑量的0.6、2.4、9.8倍)，給藥周期分別為18個月和25個月。雄性小鼠未達(dá)最大耐受劑量。結(jié)果顯示，垂體腺瘤、內(nèi)分泌性胰腺腺瘤和乳腺腺癌出現(xiàn)有統(tǒng)計學(xué)意義的顯著增加?？咕癫∷幬锟墒箛X類動物催乳素水平長期升高。在利培酮致癌性試驗中沒有測定催乳素水平，但在亞慢性毒性研究中的測定結(jié)果顯示，與致癌性試驗中相同的利培酮劑量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5到6倍。其它抗精神病藥物長期給藥時，在嚙齒類動物中發(fā)現(xiàn)乳腺、垂體及胰腺腫瘤發(fā)生增加，并認(rèn)為是由催乳素介導(dǎo)。尚不清楚在嚙齒類動物上催乳素介導(dǎo)的內(nèi)分泌腫瘤的發(fā)生與人用風(fēng)險的相關(guān)性。

懷孕婦女服用利培酮片是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)介導(dǎo)的作用。利培酮片無致畸作用。在妊娠末三個月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明利培酮片會經(jīng)母乳排出，因此，服用利培酮片的婦女不應(yīng)哺乳。

筆者提醒您：是藥三分毒,用藥需謹(jǐn)慎!如想對利培酮片(維思通)有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢我們的專家，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111，我們會有專業(yè)的人士給您提供最專業(yè)的答案。

（實習(xí)編輯：孫媛媛）