使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，如配配伍禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，來曲唑片的藥代動力學如何？

來曲唑片的藥代動力學：

吸收：來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進食前、后或同時服用。

分布：60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

代謝與消除

來曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90L/h）相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應用來曲唑2.5mg，在2-6周內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應用來曲唑2.5mg的藥代動力學存在輕度的非線性關系。因為治療中能長期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。

特殊臨床情況的藥代動力學

老年患者：年齡對來曲唑的藥代動力學無影響。

腎功能不全：一項涉及不同腎功能水平（24小時肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應用來曲唑2.5mg后，腎功能對其藥代動力學沒有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計算的肌酐清除率為20-50mL/分）對來曲唑的濃度無影響。

肝功能不全：一項涉及不同肝功能水平的研究中，有中度肝功能損害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%，但仍在肝功能正常志愿者的范圍值之內(nèi)。一項對比8例肝硬化、嚴重肝功能不全的患者和8例健康志愿者單次應用來曲唑后的藥代動力學的研究表明，前一組患者的AUC和T1/2分別升高95%和187%。因此，可以預期在有嚴重肝功能損害的乳腺癌患者中與沒有肝損害的患者相比，來曲唑的濃度將會升高。由于在每日接受5-10mg來曲唑的患者中沒有發(fā)現(xiàn)毒性增加，因此在有嚴重肝功能不良的患者中無須調(diào)整劑量。但是，應對這些患者密切觀察。

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（實習編輯：李亞君）