藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的，不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的，那么，腎功能不全患者用藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的，不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的，那么，腎功能不全患者用來(lái)曲唑片要注意什么？

來(lái)曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對(duì)較慢。細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來(lái)曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測(cè)出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來(lái)曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測(cè)定的代謝物，6%為原形的來(lái)曲唑。

血漿的終末半衰期為75-110小時(shí)。每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg，在2-6周內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應(yīng)用來(lái)曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)存在輕度的非線性關(guān)系。因?yàn)橹委熤心荛L(zhǎng)期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒(méi)有來(lái)曲唑的持續(xù)蓄積作用。

腎功能不全：一項(xiàng)涉及不同腎功能水平（24小時(shí)肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應(yīng)用來(lái)曲唑2.5mg后，腎功能對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計(jì)算的肌酐清除率為20-50mL/分）對(duì)來(lái)曲唑的濃度無(wú)影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：李亞君）