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肝功能不全患者用來曲唑片要注意什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/15 14:57:16
    導(dǎo)讀:來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,肝功能不全患者用來曲唑片要注意什么?

在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,其血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。當劑量達到0.5mg或更高時,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。在所有接受治療的患者中,藥物在治療過程中對雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。

來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。

在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑,可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。

肝功能不全:一項涉及不同肝功能水平的研究中,有中度肝功能損害的志愿者的平均AUC比肝功能正常者高出37%,但仍在肝功能正常志愿者的范圍值之內(nèi)。一項對比8例肝硬化、嚴重肝功能不全的患者和8例健康志愿者單次應(yīng)用來曲唑后的藥代動力學(xué)的研究表明,前一組患者的AUC和T1/2分別升高95%和187%。因此,可以預(yù)期在有嚴重肝功能損害的乳腺癌患者中與沒有肝損害的患者相比,來曲唑的濃度將會升高。由于在每日接受5-10mg來曲唑的患者中沒有發(fā)現(xiàn)毒性增加,因此在有嚴重肝功能不良的患者中無須調(diào)整劑量。但是,應(yīng)對這些患者密切觀察。

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(實習(xí)編輯:李亞君)

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