來曲唑片為薄膜包衣片，除去包衣以后顯白色，主要成分是來曲唑?；瘜W名稱：4，4'[（1H-1，2，4-三唑-1-基）-亞甲基]-雙-芐腈。那么，來曲唑片應該要怎樣服用的呢？

來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進食前、后或同時服用。

來曲唑主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90L/h）相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應用來曲唑2.5mg，在2-6周內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據(jù)單次用藥推算出的穩(wěn)態(tài)濃度高1.5-2倍，表明每日應用來曲唑2.5mg的藥代動力學存在輕度的非線性關(guān)系。因為治療中能長期保持穩(wěn)態(tài)水平，因此推斷沒有來曲唑的持續(xù)蓄積作用。

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（實習編輯：李亞君）