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酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/15 10:55:56
    導(dǎo)讀:酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)是:一般在口服給藥后3-4小時達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛),有效期是12個月,生產(chǎn)企業(yè)是PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德國)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)是如何?

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動力學(xué)是:

吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。

分布:暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中排泌。

生物轉(zhuǎn)化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

排泄:伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時,其腎臟排泄主要通過腎小球?yàn)V過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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