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樂瑞卡對神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/14 20:36:20
    導讀:樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)?。话捳詈笊窠?jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。

樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林?;瘜W名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂瑞卡對神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)??;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結合,樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道,樂瑞卡對阿片類受體無活性,樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性,樂瑞卡對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示,樂瑞卡在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。

樂瑞卡對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:焦慮、人格解體、肌張力增強、感覺減退、性欲減退、眼震、感覺異常、木僵、顫搐;少見:異常夢境、激越、情感淡漠、失語、口周感覺異常、構音障礙、幻覺、敵意、痛覺過敏、感覺過敏、運動增加、運動功能減退、肌張力降低、性欲增加、肌陣攣、神經(jīng)痛;罕見:成癮、小腦綜合征、齒輪樣強直、昏迷、譫妄、妄想、自主神經(jīng)功能障礙、運動障礙、肌張力障礙、腦病、錐體外系綜合征、格林-巴利綜合征、痛覺減退、顱內(nèi)壓增高、躁狂表現(xiàn)、偏執(zhí)表現(xiàn)、周圍神經(jīng)炎、人格障礙、精神病性抑郁、精神分裂癥表現(xiàn)、睡眠障礙、斜頸、牙關緊閉。

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(實習編緝:張桂平)

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