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樂瑞卡對(duì)心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/14 20:35:45
    導(dǎo)讀:樂瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。

樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。化學(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂瑞卡對(duì)心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,樂瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。

樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)病;皰疹后神經(jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合,樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道,樂瑞卡對(duì)阿片類受體無活性,樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性,樂瑞卡對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性,樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂瑞卡對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:少見:深部血栓性靜脈炎、心力衰竭、低血壓、體位性低血壓、視網(wǎng)膜血管異常、暈厥;罕見:ST段降低、心室顫動(dòng)。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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